科技日報訊 （記者過國忠通訊員趙雪倩）近日，科技日報記者從無錫市科技局獲悉，迪哲（江蘇）醫(yī)藥股份有限公司（以下簡稱迪哲醫(yī)藥）自主研發(fā)了全球首創(chuàng)治療非小細(xì)胞肺癌的小分子化合物創(chuàng)新藥——舒沃替尼，相關(guān)藥物研發(fā)、轉(zhuǎn)化科學(xué)和臨床研究的相關(guān)成果，日前發(fā)表在國際期刊《癌癥發(fā)現(xiàn)》上。

舒沃替尼是針對表皮生長因子受體（EGFR）突變導(dǎo)致的非小細(xì)胞肺癌而設(shè)計的新一代靶向藥物。其首選適應(yīng)癥為治療EGFR20號外顯子插入突變非小細(xì)胞肺癌，于2019年7月完成首例受試者給藥，正在我國、美國、韓國、澳大利亞、日本等國家和地區(qū)開展關(guān)鍵性注冊臨床試驗。

北京協(xié)和醫(yī)院呼吸與危重癥醫(yī)學(xué)科教授王孟昭介紹，舒沃替尼具備良好的耐受性，100毫克及以上劑量在不同亞型的EGFR20號外顯子插入突變非小細(xì)胞肺癌患者中均觀察到抗腫瘤療效，并在腦轉(zhuǎn)移患者及Amivantamab療效不佳或治療后進(jìn)展的患者中均顯示療效，最佳腫瘤緩解率（ORR）達(dá)到48.4%。

除此之外，在EGFR敏感突變、T790M突變和HER220號外顯子插入突變非小細(xì)胞肺癌患者中也觀察到初步療效，并具備良好的藥代動力學(xué)特征，人體半衰期約50小時，PK曲線平緩，因此連續(xù)用藥達(dá)到穩(wěn)態(tài)時藥物峰值濃度和谷底濃度差距小。

值得關(guān)注的，舒沃替尼的不良反應(yīng)譜與已獲批的表皮生長因子受體絡(luò)氨酸激酶抑制劑（EGFR-TKI）類似，無特殊不良反應(yīng)，因藥物相關(guān)不良事件導(dǎo)致永久停藥、減劑量等的發(fā)生率較低。